Introduction a la pharmacologie - Généralités sur
la pharmacie
Cours Divers Pharmacologie
Législation pharmaceutique
:
Médicaments par présentation :
Produit ou ensemble de produits
On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives à l’égard des maladies humaines ou animales.
Médicaments par composition :
- Certains produits d’hygiène et de cosmétique
- Certains produits diététiques
- Produits présentés comme supprimant l’envie de fumer ou réduisant l’accoutumance au tabac.
Ne sont pas considérés comme médicaments :
- Produit d’entretien d’hygiène dentaire
- Produit de désinfection local
Monopole pharmaceutique :
Préparation des médicaments pour la médecine humaine
Vente en gros ou en détail et toute dispensation au public.
Dénomination des médicaments :
- Dénomination scientifique ou chimique trop compliquée pour une utilisation quotidienne
- Dénomination commune internationale (DCI = proposition de l’OMS),
ex : amoxiciline
- Dénomination commerciale ou spéciale,
ex : Clamoxyl
Les catégories de médicaments :
- Spécialités pharmaceutique
- Préparation magistrale (ex : gélules en pédiatrie)
- Préparations officinales (formule définie dans pharmacopée)
- Préparations hospitalières
L’origine des médicaments :
Origine chimique :
- Matière chimique naturelle ou produits chimiques de synthèse
- Majorité des médicaments
- Hémi synthèse : molécules nouvelles à synthétisées à partir de molécules déjà connues d’origine naturelle ou synthétique.
Origine végétale :
Plantes entières ou parties de plantes (tisane, préparation en poudre)
Composés extraits des plantes
- alcaloïdes, ex : morphine (Pavot)
- hétérosides, ex : digitaline (Digitaline)
Origines animales ou humaines :
- Principes actifs obtenues par extraction d’organes.
Ex : insuline (pancréas), héparine (poumons)
- Médicaments dérivés du sang, (ex : albumine)
Origine minérale (ex : argile, talc, bicarbonate de sodium)
Origine microbiologique :
Vaccins obtenus à partir de virus ou de bactéries atténués (ex : BCG)
Substances sécrétées par certains micro-organismes (ex : Péniciline)
Origine biotechnologique (génie génétique)
Ex : hormone de croissance
Médicaments :
- Principe(s) actif(s), (activité thérapeutique)
- Excipients (substances auxiliaires)
- Article de conditionnement
La galénique :
Science
et art de préparer, conserver et présenter les médicaments.
Préparer : trouver pour chaque principe actif la présentation
médicamenteuse la plus adaptée au traitement d’une maladie
détermine.
Conserver : déterminer la forme la plus stable pour assurer une
qualité suffisante du produit pendant toute la durée de
conservation.
Présenter : déterminer le contenant qui sera en contact direct avec
le médicament (emballage ou boite)
Excipients
Rôle : facilite l’administration et la conservation
Les différents types d’excipients :
- Véhicule (porte le produit actif), facilite l’administration
- Adjuvant (aide le produit actif), aromatisant….
Propriétés des excipients :
Inerte vis-à-vis du PA, du conditionnement, de l’organisme
Excipients à effet notoire
Classification des formes pharmaceutiques :
- Selon le voie d’administration : orale, parentérale, cutanée, transmuqueuse
- Selon l’aspect physique : solide, liquide, semi- solide, gaz
Formes unidoses et multidoses
Multidoses : mesurer la dose à administrer à l’aide d’un instrument de mesure.
Avantages : adaptation possible de la posologie à chaque cas
Inconvénients : manque de précision Unidose :
Avantage : précision
Formes prêt à l’emploi = directement utilisable
Formes à reconstituer : doivent faire l’objet d’une reconstitution avant administration
Attention : la stabilité du mélange est limitée après la reconstitution
A - La voie orale :
La prise d’un médicament par voie orale = absorber une forme galénique liquide ou solide par la bouche de façon à ce qu’elle atteigne le tube digestif.
Pour qu’un principe actif soit absorbé, il faut qu’il soit dissout par l’organisme avant d’arriver dans la circulation générale.
Formes orales liquides :
Pour les médicaments mis en solution, le principe actif arrive dans l’estomac déjà dissout.
Il existe donc une accélération de l’absorption.
Formes orales solides :
Nécessitent une étape de désagrégation puis de dissolution du principe actif. (meilleure conservation du fait de l’absence d’eau).
Avantages : facile, économique, répétable, assez rapide
Inconvénients : risque de dégradation des PA dans le tube digestif, impossible en cas de coma ou de vomissements, goût désagréable, interférence sur alimentation et boisson, coopération du malade nécessaire.
Formes orales liquides :
- Sirop : forme liquide aqueuse de consistance visqueuse contenant une forte quantité de sucre (min : 45%) et un ou plusieurs PA soluble(s) dans l’eau.
Très utilisé en pédiatrie.
- Solution buvable : dissolution d’un ou plusieurs PA dans un solvant approprié (aqueux, huileux, hydro-alcoolique)
Présentation : unidose (ampoule) ou multidose (flacon)
- Gouttes buvables : à boire généralement après dilution
Suspension = dispersion d’un ou de plusieurs produits actifs solides en fines particules insolubles dans un liquide.
Il est nécessaire d’agiter avant emploi pour homogénéiser.
Formes orales solides :
Comprimés enrobés : couverts d’une ou de plusieurs couches, ça facilite la prise et la conservation.
Ils ont un aspect lisse et brillant.
- Comprimé pelliculé : enrobage mince
- Comprimé dragéifier : enrobage de sucre
Pourquoi enrober ?
- Masquer saveur ou odeur
- Protéger principe actif
Comprimés sécables : présentent une fente facilitant le
fractionnement en vue de l’adaptation de la posologie pour chaque patient.
Les capsules :
Caractéristiques :
- enveloppe à base de gélatine
- Contenu : solide, liquide, semi-solide
- Sensibilité à l’humidité
Capsules à enveloppe dure = gélules
Avantages :
- mise au point, fabrication plus facile
- Libération du principe actif plus facile dans le tube digestif
- Peuvent être ouvertes, le contenu peut être dispersé dans la nourriture
Inconvénients :
- non-fractionnable
- Colle plus facilement à la paroi de l’œsophage
Autres formes orales solides : poudres, granulés, comprimés (à sucer, sublinguaux)
Formes à libération modifiée :
- Formation à libération accélérée
- Comprimés effervescents : bonne dispersion avant absorption
- Lyoc : hyophilisant : très hydrophile, facilité de dispersion dans l’eau, administration par voie sublinguale ou après dissolution dans l’eau.
- Formes à libération retardée : (forme gastro-résistantes)
But : résister à l’action du suc gastrique et libérer le principe actif dans le suc intestinal
Comprimés : revêtement gastro-résistant, ne doivent ni être croqués ni écrasés.
Capsules : revêtement gastro-résistant, ou remplies avec des granulés ou des particules déjà recouverte d’un revêtement gastro-résistant (peuvent être ouvertes)
Formes à libération prolongée :
- Formes à libération discontinue :
- Comprimés à double noyau
- Enrobage de grains de PA
- Formes à libération continue
- Inclusion des particules de PA dans une matrice à partir de laquelle le PA se diffusera lentement.
Avantages :
- Diminution du nombre de prises quotidiennes
- Traitement continu
Les voies parentérales :
Administration des médicaments par effraction à travers la peau
Nécessite une injection
Fonction du site d’injection :
- Voie intradermique
- Voie sous cutanée
- Voie intra musculaire
- Voie intra veineuse (IVD ou PIV)
Avantages :
- Rapidité d’action
- Actions secondaires par tube digestif écartés (destruction des médicaments)
- Préparation pour perfusion = solution aqueuse ou émulsion en phase aqueuse externe
- Préparation à diluer pour injection = solutions stériles destinées à être injectées ou administrées par perfusion après dilution.
- Poudre pour injection ou perfusion intraveineuses = substances solides stériles donnant rapidement, après agitation avec le volume prescrit d’un liquide stérile spécifié, la solution désirée.
Propriétés des formes injectables :
- Stérilité (impératif)
- Limpidité (sauf émulsion), absence de particules en suspension
- Apyrogène (absence de substance pyrogène).
Substance pyrogène = substance susceptible de provoquer une brusque élévation de la température lors de l’injection.
- Neutralité (pH du sang : 7,35 – 7,4)
- Préparations injectables non tamponnées : assez bien toléré
- Préparations injectables tamponnées : moins toléré si pH non physiologique
Isotopie = même pression osmotique que celle du plasma
Attention : ne pas confondre solution isotonique, hypertonique, et hypotonique.
Voie rectale
Suppositoires : principale forme
Modes d’action :
Mécanique (laxatif)
Locale (anti- hémorroïdaire)
Systémique : le PA doit passer dans la circulation générale.
Voie vaginale : ovules moulées
Voie ophtalmique
Collyre = solution ou suspension stérile aqueuse ou huileuse
Propriétés : limpidité, neutralité, stérilité, iso-osmotique aux larmes
Présentation : multidose ou unidose
Préparation ophtalmique semi-solides (ex : pommades)
Solution pour lavage ophtalmique
Voies aériennes
Supérieures : fosses nasales et sinus, pharynx, larynx
Formes :
- rhinopharyngées (pulvérisation nasale)
- Bucco pharyngées
- Rhino bucco pharyngées
Modes d’administration :
- Aérosol doseur pressurisé
- Aérosol doseur auto-déclenché
- Inhalateur de poudre sèche
- Préparations liquides dispersées par nébuliseur
Voie percutanée
Préparation semi-solide pour application locale
Pommades : composées d’une base monophasé dans laquelle peuvent être dispersées des substances solides ou liquides.